糖尿病治療薬 インクレチン関連薬(DPP-4 GLP-1)

薬剤師国家試験対策

糖尿病治療薬の中にはインクレチン関連薬があります。

名前の通りインクレチンに関する部分に作用することによって薬効を表す薬剤ですがそもそもインクレチンって何?という所から少しずつ深めていこうと思います。

インクレチンってなに?

厚労省のサイトによると「食事をとると小腸などから分泌され、膵臓を刺激してインスリンの分泌を促すホルモン」と定義されるホルモンの一種です。

インクレチンにはいくつか種類があり、その中で今回薬剤として使用されているのがGLP-1(glucagon-like peptide-1)です。

GLP-1が膵臓β細胞にあるGLP-1受容体に結合することで血糖値に依存してインスリン分泌促進、グルカゴンの分泌抑制効果を発揮します。

血糖値が下がるとGLP-1の仕事は終わりのため処理しなくてはなりません。ここでGLP-1を不活化してくれるのがDPP-4になります。

上記のインクレチンの一連の流れの中に作用点を持つのがインクレチン関連薬です。

GLP-1作動薬

GLP-1作動薬は体外からGLP-1のアナログを直接補給する方法になります。

GLP-1の主な作用

・膵臓に作用してインスリン分泌促進、グルカゴン分泌抑制

・胃の動き(蠕動運動)を抑えて小腸へ食物がいくスピードをゆっくりにし血糖値の急な上昇を防ぐ

・中枢神経に作用し食欲を抑える

上記の作用により血糖値をコントロールします。

GLP-1は血糖依存的にインスリンの量を調節するため低血糖リスクが低いと言われています。

しかし、胃に内容物が滞留する時間が長くなるため胃腸障害のリスクがあります。

      成分        商品名      用法   
リラグルチドビクトーザ®1日1回
エキセナチドビデュリオン®
バイエッタ®
週に1回
1日2回(食前)
リキシセナチドリキスミア®1日1回(朝食前)
デュラグルチドトルリシティ®週に1回
セマグルチドオゼンピック®週に1回

1日1回投与の薬剤のでは薬効に胃の動きの抑制があるため食前投与が多いようです。

ステムとしては「○○チド」と覚えましょう。

GLP-1はホルモンのため長く内服は難しいとされており、上記の薬剤は全て注射製剤になります。

ここで注意したいのがインスリンと同じような注射製剤が多いですが決してインスリンに変わる薬剤ではないので膵臓が機能していない患者さんに使用しても効果は得られないです。

しかし、2021年2月にリべルサス錠(セマグルチド)が初の内服薬として発売されるので2022年以降の国家試験では気に留めておくと良いと思います。

DPP-4阻害薬

DPP-4阻害薬はGLP-1を分解してしまう酵素を阻害することによってGLP-1が減るのを抑えて血糖依存的にインスリンの分泌促進を行います。

DPP-4もインクレチン関連薬のため低血糖のリスクは比較的低いです。

成分商品名用法備考
シタグリプチングラクティブ®
ジャヌビア®
1日1回
1日1回
腎機能に注意
(腎排泄)
ビルダグリプチンエクア®1日2回
(又は1日1回朝)
肝機能に注意
(肝代謝)
アログリプチンネシーナ®1日1回
リナグリプチントラゼンタ®1日1回胆汁排泄
腎肝の影響ほぼなし
テネリグリプチンテネリア®1日1回
アナグリプチンスイニ―®1日2回腎機能に注意
サキサグリプチンオングリザ®1日1回腎機能に注意
トレラグリプチンザファテック®週に1回
オマリグリプチンマリゼブ®週に1回

基本的には1日1~2回です。

薬剤師国家試験では上記全て覚えるというよりステムである「○○グリプチン」をしっかり覚えましょう

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